Mechanismen der Enzyminhibition

Mechanismen der Enzyminhibition
Mechanismen der Enzyminhibition
Abhängig von der Bindung des Inhibitors findet man eine reversible und eine irreversible Inhibition.
Bei der reversiblen Enzymhemmung bindet der Inhibitor nicht fest an das Enzym und kann in Folge wieder abgespaltet oder verdrängt werden. Er senkt dessen Aktivität bzw. die Geschwindigkeitskonstante der Reaktion des Substrates zum Produkt und zwischen den Enzym-Inhibitor Komplexen mit bzw. ohne Substrat stellt sich ein Gleichgewicht ein. Natürliche Beispiele sind viele Stoffwechselprozesse, die je nach physiologischem Status der Zelle stärker ablaufen oder inhibiert werden.
Kompetitive Inhibitoren sind Substanzen, die mit dem Substrat (A) um die Bindungsstelle im aktiven Zentrum des Enzyms konkurrieren und die Michaelis-Menten-Konstante des Enzyms erhöhen. Sie haben entweder hohe Ähnlichkeit mit dem Substrat (werden aber nicht umgesetzt und können vom Substrat wieder verdrängt werden) oder stellen sogar ein zweites Substrat dar, das somit kompetitiv die Umsetzung des Substrates A inhibiert.
Bei der nicht-kompetitiven Hemmung bindet der Inhibitor nicht im aktiven Zentrum, sondern verändert durch seine Bindung die Tertiärstruktur des Enzyms soweit, dass kein Produkt mehr erzeugt/freigesetzt werden kann.
Die unkompetitive Hemmung ist ein Spezialfall, bei dem der Inhibitor nur mit dem
Enzym-Substratkomplex interagieren kann und sowohl die MM-Konstante, als auch
die Maximalreaktionsgeschwindigkeit verändert.
Bei der partiell kompetitiven Hemmung senkt die Bindung des Inhibitors die Affinität des Enzyms zum Substrat, ohne dass die Geschwindigkeitskonstanten beeinflusst werden.
Bei der irreversiblen Hemmung bindet der Inhibitor so fest, dass er nicht mehr vom Enzym abgespalten werden kann und die Aktivität des Enzyms für immer gemindert oder zerstört wird. Natürliche Beispiele hierfür sind Proteinsynthese hemmende Antibiotika oder "Suizid-Substrate", die kovalent an das aktive Zentrum binden.

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